每个国家都在研究抗癌新药，但对我们来说，新药的意义更加非凡，因为癌症发病率是越来越高了。

据最新的癌症报告，我国癌症患者占全世界的20%，还有上升的趋势，2015年（能统计到的最新情况），癌症新发393万人，死亡234万人。

形势严峻，但好在科学家一直努力，终于找到了新的突破。

一、国产抗癌药在美完成首例给药

新消息显示，我国自主研发的第二代泛FGFR抑制剂新药泛ICP-192在美国完成首例受试者给药。

ICP-192是我国第二个获批在美国开展临床试验的创新靶向药物。本次临床试验旨在评价ICP-192在FGFR基因异常的晚期胆管癌及尿路上皮癌患者中的安全性和有效性。

目前，这款新药正在中美两国开展多项多中心、开放性的临床试验。

二、认识FGFR，一个重要的靶点

FGFR，全称为成纤维细胞生长因子受体，是与成纤维细胞生长因子结合的一类靶点。FGFR发生基因突变、基因融合或基因扩增后，会导致其激酶异常激活，从而不再依赖于与其FGF配体的结合，促进肿瘤细胞的增殖和转移。因此，FGFR是治疗癌症的一个重要靶点，抑制了其突变等于抑制了癌细胞的增殖。

作为一种广泛的原癌基因，FGFR异常可能会导致多种癌症，包括膀胱癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌、子宫内膜癌和卵巢癌等等。

其中，以肝内胆管癌和膀胱癌最为常见，肝内胆管癌患者的FGFR变异频率为10%~15%，膀胱癌患者变异频率根据肿瘤类型的不同，为10%~80%不等。

三、二代新药具备多项优势

目前多项临床试验数据表明，FGFR抑制剂可以用于治疗肝内胆管癌和膀胱癌，客观缓解率可达20%~50%，而二代FGFR抑制剂新药ICP-192更拥有多项优点。

1.特异性

靶向药的特异性越强，导致的不良反应就越少。通过对468种激酶的高通量筛选检测，结果显示，ICP-192在1μM浓度下仅对FGFR1~4有显著的抑制作用，对于其他激酶并无明显抑制作用。这表明，该靶向药在起效时不会同时影响其他无关的激酶。

2.药效持久

ICP-192的药效比以往的FGFR抑制剂更加持久，不会因为药物代谢后浓度降低而解离，因此抑制效果更好，更不容易产生耐药。

3.耐药突变

除了更强的特异性与更持久的药效外，ICP-192还有能够治疗部分耐药突变的患者的优势。我们都知道，靶向药发生耐药后对患者后续的治疗是非常不利的，而ICP-192作为第二代泛FGFR抑制剂，对某些特定耐药突变FGFR激酶仍具有较强的结合作用。

4.多种癌症

除了上述说明的一系列癌症外，在目前的临床研究阶段发现，ICP-192还具有良好的多癌种治疗潜力，在各类肿瘤的模型中，ICP-192都展现出了良好的抑制肿瘤生长效果。

延伸：简单盘点第二代FGFR抑制剂

除了ICP-192以外，目前FDA批准的二代FGFR抑制剂还有以下几种。